by Dina Malgieri su Farmacisti Online
Ma che cos’è il ketoprofene?
Il ketoprofene (Okitask) è stato il secondo farmaco OTC (senza obbligo di ricetta) più venduto in Italia nel secondo semestre del 2013 ed il quarto nel primo semestre del 2014.
Il ketoprofene (OKI) ha sostituito l’uso-abuso della nimesulide (Aulin), considerata fino a qualche anno fa una sorta di panacea che veniva utilizzata per qualsiasi forma di dolore, anche lieve, poi abbandonata in seguito all’obbligo di ricetta medica ed alla informazione più o meno capillare della tossicità a livello epatico e renale; addirittura ritirata dal commercio in alcune nazioni. Oggi, quindi, si usa molto “la bustina”, ossia la formulazione in polvere del sale di lisina del ketoprofene che ne rende più rapido l’assorbimento: lo si prende per mal di testa, dolori mestruali, febbre, dolore muscolo-scheletrico, traumi sportivi e addirittura, ultima stupida moda importata dagli States, lo si sniffa in discoteca o a scuola!
Il ketoprofene (OKI) ha sostituito l’uso-abuso della nimesulide (Aulin), considerata fino a qualche anno fa una sorta di panacea che veniva utilizzata per qualsiasi forma di dolore, anche lieve, poi abbandonata in seguito all’obbligo di ricetta medica ed alla informazione più o meno capillare della tossicità a livello epatico e renale; addirittura ritirata dal commercio in alcune nazioni. Oggi, quindi, si usa molto “la bustina”, ossia la formulazione in polvere del sale di lisina del ketoprofene che ne rende più rapido l’assorbimento: lo si prende per mal di testa, dolori mestruali, febbre, dolore muscolo-scheletrico, traumi sportivi e addirittura, ultima stupida moda importata dagli States, lo si sniffa in discoteca o a scuola!
E’ un FANS, ossia un Farmaco Antinfiammatorio Non Steroideo.
Con l’acronimo FANS si intendono le sostanze ad azione antinfiammatoria, analgesica ed antipiretica con struttura molecolare non steroidea. Queste sostanze competono con l’acido arachidonico nel legare la ciclossigenasi (COX), enzima necessario per la produzione di molte molecole coinvolte nel processo infiammatorio, le prostaglandine (PG) che svolgono un ruolo importante nel garantire l’integrità della mucosa gastrica, una normale funzione renale ed una adeguata aggregazione piastrinica. Esistono due diverse forme dell’enzima COX, la COX-1 e COX-2, la prima regola la sintesi delle PG in condizioni fisiologiche, mentre la COX- 2 viene prodotta solo nelle sedi in cui si verifica una infiammazione.
I FANS tradizionali agiscono contrastando entrambe le forme della COX, sopprimendo l’ infiammazione e il dolore, ma provocando danni ai meccanismi di protezione della mucosa gastrica. I COXIB sono FANS selettivi della COX-2 che non hanno effetti collaterali a livello gastrico ma sono stati associati ad un maggior rischio cardio-vascolare da diversi studi clinici e perciò non sono più di largo impiego.
I FANS tradizionali comprendono diversi composti suddivisi in due grandi categorie, gli acidi carbossilici e gli acidi enolici.
Gli acidi carbossilici comprendono:
• i salicilati , fra cui l’acido acetilsalicilico o ASA (Aspirina, Cemirit, Ascriptin).
• gli acidi acetici, fra cui indometacina ( Indoxen, Difmetre, Metacen, Indocin), tolmetin (Tolectin) , diclofenac (Voltaren, Dicloreum), ketorolac (Toradol e Lixidol).
• gli acidi fenamici quali l’acido flufenamico (Mobilisin) e l’acido mefenamico (Lysalgo)
• gli acidi propionici come l’ibuprofene (Brufen, Moment, Buscofen, Cibalgina due fast, Antalgil), il ketoprofene ( Oki, Orudis, Artrosilene, Flexen, Fastum, Ketodol), Flurbiprofene( Froben) ed il naprossene ( Naprosyn, Aleve).
Gli acidi enolici comprendono:
• i pirazolonici, quali il fenilbutazone (Butazolidina), l’aminofenazone (Farmidone), il feprazone (Zepelin), e la noramidopirina (Novalgina).
• gli ossicamici come il piroxicam (Feldene), sostanza caratterizzata da una lunga emivita.
Altri FANS, che non rientrano nelle classi sopracitate, sono la nimesulide (Aulin, Nims), il nabumetone (Artaxan, Relifex) e l’usatissimo paracetamolo (Tachipirina, Efferalgan, Actigrip, Neocibalgina, Tachiflu) che però non è antinfiammatorio ma solamente analgesico ed antipiretico.
La prescrizione dei farmaci antinfiammatori non steroidei a carico del SSN è limitata alle seguenti condizioni patologiche ( Nota 66 AIFA) :
• Artropatie su base connettivitica
• Osteoartrosi in fase algica o infiammatoria
• Dolore neoplastico
• Attacco acuto di gotta.
L’effetto analgesico si ottiene in genere in una settimana, mentre per un effetto antinfiammatorio completo (anche dal punto di vista clinico) occorrono tempi più lunghi, anche tre settimane. Se trascorso questo tempo non vi sono risultati, è bene rivolgersi al medico per cambiare la terapia.
La differenza principale tra i diversi FANS risiede nell’incidenza e nel tipo di effetti indesiderati. Bisogna attenersi ai dosaggi consigliati altrimenti prevalgono effetti dannosi dovuti alla sensibilità individuale ed al prolungamento dell’assunzione, dosi ridotte vanno prese in caso di epato-nefropatie e negli anziani.
Ecco alcuni dosaggi di FANS usati come primo step nel trattamento del dolore:
Aspirina: dose massima 3 gr/die. L’uso in età pediatrica dell’aspirina in alcune infezioni virali è stato associato con un aumento dell’incidenza della sindrome di Reye le cui cause non sono del tutto chiare;
paracetamolo: è l’analgesico – antipiretico di prima scelta, in Italia il dosaggio massimo senza effetti tossici è di 3 grammi al giorno;
ibuprofene è il meglio tollerato, dose massima 1800 mg giornalieri;
ketoprofene 300 mg/die;
naprossene e diclofenac 100-150mg/die.
piroxicam e ketorolac ( 40 mg/die) hanno dimostrato un maggior rischio gastrolesivo, per cui l’EMEA (European Agency for the Evaluation of Medicinal ) ne ha limitato l’uso.
I Fans sono controindicati in caso di malattie cardiovascolari, ulcera gastrica, insufficienza renale, terapie anticoagulanti.
Con l’acronimo FANS si intendono le sostanze ad azione antinfiammatoria, analgesica ed antipiretica con struttura molecolare non steroidea. Queste sostanze competono con l’acido arachidonico nel legare la ciclossigenasi (COX), enzima necessario per la produzione di molte molecole coinvolte nel processo infiammatorio, le prostaglandine (PG) che svolgono un ruolo importante nel garantire l’integrità della mucosa gastrica, una normale funzione renale ed una adeguata aggregazione piastrinica. Esistono due diverse forme dell’enzima COX, la COX-1 e COX-2, la prima regola la sintesi delle PG in condizioni fisiologiche, mentre la COX- 2 viene prodotta solo nelle sedi in cui si verifica una infiammazione.
I FANS tradizionali agiscono contrastando entrambe le forme della COX, sopprimendo l’ infiammazione e il dolore, ma provocando danni ai meccanismi di protezione della mucosa gastrica. I COXIB sono FANS selettivi della COX-2 che non hanno effetti collaterali a livello gastrico ma sono stati associati ad un maggior rischio cardio-vascolare da diversi studi clinici e perciò non sono più di largo impiego.
I FANS tradizionali comprendono diversi composti suddivisi in due grandi categorie, gli acidi carbossilici e gli acidi enolici.
Gli acidi carbossilici comprendono:
• i salicilati , fra cui l’acido acetilsalicilico o ASA (Aspirina, Cemirit, Ascriptin).
• gli acidi acetici, fra cui indometacina ( Indoxen, Difmetre, Metacen, Indocin), tolmetin (Tolectin) , diclofenac (Voltaren, Dicloreum), ketorolac (Toradol e Lixidol).
• gli acidi fenamici quali l’acido flufenamico (Mobilisin) e l’acido mefenamico (Lysalgo)
• gli acidi propionici come l’ibuprofene (Brufen, Moment, Buscofen, Cibalgina due fast, Antalgil), il ketoprofene ( Oki, Orudis, Artrosilene, Flexen, Fastum, Ketodol), Flurbiprofene( Froben) ed il naprossene ( Naprosyn, Aleve).
Gli acidi enolici comprendono:
• i pirazolonici, quali il fenilbutazone (Butazolidina), l’aminofenazone (Farmidone), il feprazone (Zepelin), e la noramidopirina (Novalgina).
• gli ossicamici come il piroxicam (Feldene), sostanza caratterizzata da una lunga emivita.
Altri FANS, che non rientrano nelle classi sopracitate, sono la nimesulide (Aulin, Nims), il nabumetone (Artaxan, Relifex) e l’usatissimo paracetamolo (Tachipirina, Efferalgan, Actigrip, Neocibalgina, Tachiflu) che però non è antinfiammatorio ma solamente analgesico ed antipiretico.
La prescrizione dei farmaci antinfiammatori non steroidei a carico del SSN è limitata alle seguenti condizioni patologiche ( Nota 66 AIFA) :
• Artropatie su base connettivitica
• Osteoartrosi in fase algica o infiammatoria
• Dolore neoplastico
• Attacco acuto di gotta.
L’effetto analgesico si ottiene in genere in una settimana, mentre per un effetto antinfiammatorio completo (anche dal punto di vista clinico) occorrono tempi più lunghi, anche tre settimane. Se trascorso questo tempo non vi sono risultati, è bene rivolgersi al medico per cambiare la terapia.
La differenza principale tra i diversi FANS risiede nell’incidenza e nel tipo di effetti indesiderati. Bisogna attenersi ai dosaggi consigliati altrimenti prevalgono effetti dannosi dovuti alla sensibilità individuale ed al prolungamento dell’assunzione, dosi ridotte vanno prese in caso di epato-nefropatie e negli anziani.
Ecco alcuni dosaggi di FANS usati come primo step nel trattamento del dolore:
Aspirina: dose massima 3 gr/die. L’uso in età pediatrica dell’aspirina in alcune infezioni virali è stato associato con un aumento dell’incidenza della sindrome di Reye le cui cause non sono del tutto chiare;
paracetamolo: è l’analgesico – antipiretico di prima scelta, in Italia il dosaggio massimo senza effetti tossici è di 3 grammi al giorno;
ibuprofene è il meglio tollerato, dose massima 1800 mg giornalieri;
ketoprofene 300 mg/die;
naprossene e diclofenac 100-150mg/die.
piroxicam e ketorolac ( 40 mg/die) hanno dimostrato un maggior rischio gastrolesivo, per cui l’EMEA (European Agency for the Evaluation of Medicinal ) ne ha limitato l’uso.
I Fans sono controindicati in caso di malattie cardiovascolari, ulcera gastrica, insufficienza renale, terapie anticoagulanti.
Effetti Collaterali:
• danno gastrico con ulcere per la ridotta produzione di prostaglandine gastroprotettrici;
• nefriti, ridotta funzionalità renale e complicanze renali;
• danni epatici;
• emorragia per blocco dell’aggregazione piastrinica dovuta alla ridotta produzione di trombossani;
• inibizione della motilità uterina;
• reazioni di ipersensibilità verso i FANS
• possibile ritenzione idrica con ipertensione.
Va evitata l’associazione con alcuni altri farmaci, tra cui cortisone, anticoagulanti, alcuni antidepressivi (inibitori selettivi del reuptake della serotonina), aspirina ed altri antinfiammatori.
Abuso di FANS
I FANS hanno effetto “tetto” (aumentando il dosaggio oltre quello massimo non aumenta l’analgesia), ciò nonostante c’è chi tende ad aumentare il dosaggio per trattare una dismenorrea, dolori muscolo-scheletrici o mal di testa incorrendo in un abuso con gravi conseguenze.
Per esempio, secondo le ultime linee guida del National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE), usare analgesici, per più di 3-4 volte alla settimana può procurare quella che viene detta “cefalea da rimbalzo”. Una cefalea episodica si trasforma, cioè, in una forma cronica e si crea una dipendenza fisica e psicologica dal farmaco: ogni qualvolta la persona tenta di astenersi dal prendere il farmaco, il suo mal di testa peggiora sensibilmente.
Un altro abuso può essere l’impiego di antinfiammatori in campo sportivo, anche se spesso giustificato nel trattamento dei numerosi infortuni generati dalla pratica sportiva. I FANS non rientrano nelle classi delle sostanze vietate dalle norme antidoping, pertanto gli sportivi possono usarli senza incorrere in sanzioni disciplinari, ma a volte gli sportivi, senza consultare il medico, utilizzano questi farmaci in modo scorretto ed inopportuno con danni per la salute.
• danno gastrico con ulcere per la ridotta produzione di prostaglandine gastroprotettrici;
• nefriti, ridotta funzionalità renale e complicanze renali;
• danni epatici;
• emorragia per blocco dell’aggregazione piastrinica dovuta alla ridotta produzione di trombossani;
• inibizione della motilità uterina;
• reazioni di ipersensibilità verso i FANS
• possibile ritenzione idrica con ipertensione.
Va evitata l’associazione con alcuni altri farmaci, tra cui cortisone, anticoagulanti, alcuni antidepressivi (inibitori selettivi del reuptake della serotonina), aspirina ed altri antinfiammatori.
Abuso di FANS
I FANS hanno effetto “tetto” (aumentando il dosaggio oltre quello massimo non aumenta l’analgesia), ciò nonostante c’è chi tende ad aumentare il dosaggio per trattare una dismenorrea, dolori muscolo-scheletrici o mal di testa incorrendo in un abuso con gravi conseguenze.
Per esempio, secondo le ultime linee guida del National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE), usare analgesici, per più di 3-4 volte alla settimana può procurare quella che viene detta “cefalea da rimbalzo”. Una cefalea episodica si trasforma, cioè, in una forma cronica e si crea una dipendenza fisica e psicologica dal farmaco: ogni qualvolta la persona tenta di astenersi dal prendere il farmaco, il suo mal di testa peggiora sensibilmente.
Un altro abuso può essere l’impiego di antinfiammatori in campo sportivo, anche se spesso giustificato nel trattamento dei numerosi infortuni generati dalla pratica sportiva. I FANS non rientrano nelle classi delle sostanze vietate dalle norme antidoping, pertanto gli sportivi possono usarli senza incorrere in sanzioni disciplinari, ma a volte gli sportivi, senza consultare il medico, utilizzano questi farmaci in modo scorretto ed inopportuno con danni per la salute.
Ed infine conviene controllare le scorte casalinghe di bustine di OKI visto che anche in Italia si sniffa OKI! In America questo tipo di “moda” è molto diffusa ed è difficile da controllare e limitare, proprio per il fatto che l’OKI, ( negli USA è noto come ORUDIS) si vende spesso in farmacia senza ricetta. Ma che sensazioni da l’OKI per inalazione? I medici dicono che non ci sono effetti neurotropi, pare che si tratti più di un effetto placebo e di disinformazione favorita dal web. Una moda trasgressiva, dunque, ma non priva di rischi da effetti collaterali e che fa riflettere, come sempre, quando ci accorgiamo che la fruizione dei farmaci fuori controllo è comunque lesiva, a tutte le età.
Referenze:
http://www.agenziafarmaco.gov.it/
http://www.salute.gov.it/
http://www.salute.gov.it/
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